分子生物學中的抗生素

抗生素

類

範圍

機製

授予的阻力

氨苄青黴素

Beta-lactam(青黴素)

通用汽車+,通用汽車-

抑製細胞壁合成所需的轉肽酶

-內酰胺酶:裂解氨苄青黴素的-內酰胺環

100 - 200

兩性黴素B

抗真菌(多基因)

Ye, Fu, My

與麥角甾醇結合在膜上，誘導孔的形成和麥角甾醇的隔離，誘導氧化損傷

多向機製:改變膜組成，atp結合盒轉運蛋白，上調硫醇代謝途徑

2.5

羧苄青黴素

Beta-lactam(青黴素)

通用汽車+,通用汽車-

類似氨苄西林:抑製細胞壁合成所需的轉肽酶

至於氨苄西林:但卡苄西林被β -內酰胺酶分解得更慢

One hundred.

環丙沙星

合成(氟喹諾酮類原料藥)

Gm+， Gm-，我的

抑製細菌DNA旋回酶和拓撲異構酶IV

多效機製:DNA旋回酶A亞基的基因突變，以及通過細胞外膜藥物滲透的改變

做些

氯黴素

半合成

通用汽車+,通用汽車-

與核糖體50S亞基結合，阻止翻譯所需的肽基轉移酶

氯黴素乙酰轉移酶:將乙酰基從ACoA加到氯黴素上，使其失活

5 - 10

Erythomycin

大環內酯類

通用汽車+,我

類似於氯黴素

ermC甲基轉移酶:使23S rRNA甲基化，防止紅黴素與核糖體結合

One hundred.

卡那黴素

氨基糖甙類

Gm+， Gm-，我的

結合到30S核糖體亞單位，阻斷起始複合物並引起幀移突變和翻譯抑製

卡那黴素磷酸轉移酶:影響卡那黴素上羥基殘基的ATP依賴性磷酸化

One hundred.

慶大黴素

氨基糖甙類

通用汽車+,通用汽車-

類似於卡那黴素:通過與30S核糖體亞基的不可逆結合抑製細菌蛋白質合成

慶大黴素乙酰轉移酶:機理與氯黴素乙酰轉移酶相似

25 - 50

新黴素

氨基糖甙類

通用汽車+,通用汽車-

類似於卡那黴素:通過與30S核糖體亞基的不可逆結合抑製細菌蛋白質合成

新黴素磷酸轉移酶:與卡那黴素磷酸轉移酶機製相似

25 - 50

製黴菌素

抗真菌(多基因)

你們付

類似兩性黴素B:在真菌質膜上形成跨膜孔

基因突變:導致固醇譜特異性的改變

50

利福平(利福平)

半合成(藥理)

通用汽車+,通用汽車-

抑製DNA依賴的RNA聚合酶，阻止轉錄

基因突變:編碼RNA聚合酶β亞基的rpoB基因，改變RNA聚合酶上利福平結合位點的殘基，導致利福平親和力降低

50

鏈黴素

氨基糖甙類

通用汽車+,通用汽車-

結合16S核糖體亞基，阻止翻譯的啟動

鏈黴素3'-腺苷轉移酶:將腺苷基從ATP轉移到鏈黴素上

50

四環素

四環素

通用汽車+,通用汽車-

阻止氨基酰基tRNA與30S亞基結合

多效機製:四環素外排，核糖體保護，四環素酶失活

50